372196-77-5
中文名稱
2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽
英文名稱
PIK-75 Hydrochloride
CAS
372196-77-5
分子式
C16H15BrClN5O4S
分子量
488.743
MOL 文件
372196-77-5.mol
更新日期
2025/01/23 16:16:28
372196-77-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽 英文別名
PFK-15CS-434
PIK-75 HCl
PIK-75
PIK 75
PIK-75 HYDROCHLORIDE
PIK 75
(E)-N'-((6-Bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydraz
N'-((6-Bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydrazide hydrochloride
2-Methyl-5-nitrobenzenesulfonic acid [(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]methylhydrazide hydrochloride
(E)-N'-((6-bromoH-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydrazide hydrochloride
Benzenesulfonic acid, 2-methyl-5-nitro-, 2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide, hydrochloride (1:1)
所屬類別
生物化工：PI3K 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>156°C (dec.)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色淺米色至米色
常見問(wèn)題列表
生物活性
PIK-75是一種p110α抑制劑，IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強(qiáng)200倍)，亞型特異性的突變體在Ser773，也有效抑制DNA-PK，IC50為2 nM。體外研究
與純化的p110α結(jié)合, PIK-75是非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Ki 為 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50為2 nM。 PIK-75 (1 μM) 通過(guò)顯著降低無(wú)刺激的非哮喘氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），哮喘 ASM細(xì)胞 , 和肺成纖維細(xì)胞的線粒體活性，降低細(xì)胞壽命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 細(xì)胞, 只降低哮喘細(xì)胞中的線粒體活性，而對(duì)非哮喘細(xì)胞沒(méi)有作用效果。 最新研究顯示PIK-75 (10 nM)作用于氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），抑制TNF-α誘導(dǎo)的 CD38 mRNA表達(dá)，且顯著降低TNF-α誘導(dǎo)的ADP-核糖環(huán)化酶活性。體內(nèi)研究
PIK-75 作用于ErbB3WT 腫瘤模型，降低HRGβ1趨化反應(yīng)，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原發(fā)性腫瘤，顯著降低腫瘤細(xì)胞運(yùn)動(dòng)，和入侵。 PIK-75 作用于CD1雄鼠，導(dǎo)致胰島素耐量試驗(yàn)（ITT）和糖耐量試驗(yàn)（GTT）嚴(yán)重?fù)p傷，且在丙酮酸糖耐量試驗(yàn)（PTT）期間糖產(chǎn)量提高。特征
PI3K and DNA-PK inhibitor.生物活性
PIK-75 HCl是一種p110α抑制劑，IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強(qiáng)200倍)，在Ser773處功能特異性突變，也有效抑制DNA-PK，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
p110α
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 76 nM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.51 μM |
體外研究
與純化的p110α結(jié)合, PIK-75是非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，K i 為 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50為2 nM。 PIK-75 (1 μM) 通過(guò)顯著降低無(wú)刺激的非哮喘氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），哮喘 ASM細(xì)胞 , 和肺成纖維細(xì)胞的線粒體活性，降低細(xì)胞壽命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 細(xì)胞, 只降低哮喘細(xì)胞中的線粒體活性，而對(duì)非哮喘細(xì)胞沒(méi)有作用效果。 最新研究顯示PIK-75 (10 nM)作用于氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），抑制TNF-α誘導(dǎo)的 CD38 mRNA表達(dá)，且顯著降低TNF-α誘導(dǎo)的ADP-核糖環(huán)化酶活性。
體內(nèi)研究
PIK-75 作用于ErbB3WT 腫瘤模型，降低HRGβ1趨化反應(yīng)，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原發(fā)性腫瘤，顯著降低腫瘤細(xì)胞運(yùn)動(dòng)，和入侵。 PIK-75 作用于CD1雄鼠，導(dǎo)致胰島素耐量試驗(yàn)（ITT）和糖耐量試驗(yàn)（GTT）嚴(yán)重?fù)p傷，且在丙酮酸糖耐量試驗(yàn)（PTT）期間糖產(chǎn)量提高。2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S1205 | 2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽 PIK-75 HCl | 372196-77-5 | 10mg | 810.81元 |
| 2024/11/08 | S1205 | 2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽 PIK-75 HCl | 372196-77-5 | 25mg | 1234.36元 |
| 2024/11/08 | S1205 | 2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽 PIK-75 HCl | 372196-77-5 | 50mg | 2186.73元 |