224785-91-5
中文名稱
瓦地拉非鹽酸鹽
英文名稱
Vardenafil hydrochloride
CAS
224785-91-5
分子式
C23H33ClN6O4S
分子量
525.06
MOL 文件
224785-91-5.mol
更新日期
2025/01/14 21:05:40
224785-91-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
艾力達(dá)瓦地那非
鹽酸伐地那非
瓦地拉非鹽酸鹽
伐他那非鹽酸鹽
伐地那非(甾體)
瓦地那非鹽酸鹽 20G
VARDENAFIL鹽酸鹽
2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮鹽酸鹽
瓦地拉非鹽酸鹽(伐他那非鹽酸鹽、鹽酸伐地那非、瓦地那非鹽酸鹽、艾力達(dá)、2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4-酮鹽酸鹽)
英文別名
NuvivaVARDENAFIL
Valdenafil
VARDENAFIL HCL
Levitra, Valdenafil
Levitra,Valdenafil.HCl
vardenafil hydrochloride
VARDENAFIL, HYDROCHLORIDE SALT
VARDENAFILMONOHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
Vardenafil Hydrochloride Trihydrate 224785-90-4 /
所屬類別
原料藥：激素及調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點214-216°C
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO: 100 mg/mL (190.45 mM); Water: ≥ 100 mg/mL (190.45 mM)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色結(jié)晶
InChIKeyXCMULUAPJXCOHI-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1=NC(C)=C2C(N=C(C3C=C(S(N4CCN(CC)CC4)(=O)=O)C=CC=3OCC)NN12)=O)CC.Cl
常見問題列表
簡介
鹽酸伐地那非是一種治療男性勃起功能障礙藥，為勃起功能障礙的第一線治療藥物。由德國拜爾公司研制成功，2002年在美國首次上市。與西地那非一樣，屬于第二代5型磷酸二酯酶抑制劑，起效非常迅速，約15～20分鐘起效。作用比西地那非強十倍。臨床數(shù)據(jù)顯示50歲以上的男性糖尿病患者50%～60%患勃起功能障礙，由糖尿病所致神經(jīng)和血管損傷而造成的勃起功能障礙尤為難治。
不良反應(yīng)
作為一次性治療藥物，性生活前1小時左右口服后，通過選擇性抑制PDE5作用，阻斷性刺激后釋放的一氧化氮（NO）誘導(dǎo)生成的cGMP降解而提高其濃度，松弛動脈血管平滑肌，增強勃起功能，偶有頭痛、臉紅、胃部不適、色覺障礙等不良反應(yīng)。
作用機制
三種選擇性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制劑：西地那非（西力士）、鹽酸伐地那非（艾力達(dá)）和他達(dá)拉非都是治療ED的一線藥物；在藥物的有效性、安全性和耐受性方面，PDE5抑制劑與阿樸嗎啡沒有顯著差別；海綿體內(nèi)注射前列腺素E1是ED的二線治療方Chemicalbook法；而尿道內(nèi)給予前列腺素E1的有效性要比海綿體內(nèi)注射前列腺素E1差一些。結(jié)論認(rèn)為PDE5抑制劑在治療ED中具有有效、耐受性好和安全的特點；阿樸嗎啡、海綿體內(nèi)注射前列腺素E1及尿道內(nèi)給予前列腺素E1的治療方法也是有效的，且具有較好的耐受性。生物活性
Vardenafil hydrochloride 是一種高選擇性、口服活性的、有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制劑，IC50 為 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 對 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有選擇性。Vardenafil hydrochloride 非競爭性地抑制環(huán)磷酸鳥苷 (cGMP) 水解，從而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障礙。靶點
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PDE5 0.7 nM (IC 50 ) |
PDE6 11 nM (IC 50 ) |
PDE1 180 nM (IC 50 ) |
體外研究
Vardenafil specifically inhibits the hydrolysis of cGMP by PDE5 with an IC 50 of 0.7 nM.