167933-07-5
167933-07-5 結構式
基本信息
氟立班絲氨
氟立班絲胺
氟立班絲氨(堿性)
氟立班絲氨(氟班色林)
3-[2-[4-[4-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基]乙基]-1H-苯并咪唑-2-酮
BIMT 17BS
Flibanserin
Flibanerins
Filbanserin
Flibanserin(BIMT17)
Flibanserin,Bimt 17, Bimt-17-BS,Girosa
3-[2-[4-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl]ethyl]-1H-benzimidazol-2-one
1,3-Dihydro-1-[2-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-2H-benzimidazol-2-one
2H-Benzimidazol-2-one,1,3-dihydro-1-[2-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-
物理化學性質
安全數據
常見問題列表
氟立班絲氨可以適度提高性功能（與安慰劑相比高10%）主要在絕經前女性伴性欲障礙（HSDD）中比較，她們對性的興趣嚴重降低。對男性而言，氟立班絲氨是不同于西地那非（威爾剛），西地那非是在有需要前（性行為之前）服用而且是通過增加血液流向陰莖來產生藥效。氟立班絲氨必須每日服用而且它是作用于大腦調控性的區(qū)域。氟立班絲氨有嚴重的潛在副作用，包括血壓非常低、暈倒、惡心等。如果女性有攝入酒精或服用避孕藥物，那么這些風險會增加及變得更嚴重。
氟立班絲氨顯示其對5-HT1A與5-HT2受體具有親和力，因此還是對治療多種疾病是有希望的治療劑，例如抑郁癥、精神分裂癥、帕金森氏癥、焦慮癥、睡眠障礙、性及精神異常以及與年齡相關的記憶障礙。
氟立班絲氨是 5-羥色胺-5HT1A 受體的激動劑和 5-HT2A 受體的拮抗劑。 結合多巴胺受體，Ki 值范圍為 4-24 nM。 用于治療女性性欲減退癥。
本品可直接作用于女性大腦控制性愉悅的區(qū)域，從而恢復女性逐漸衰退的性欲。通過調節(jié)刺激性欲的人體系統，氟立班絲氨有助于恢復性欲抑制和興奮的平衡機制，最終引導形成健康的性欲表現。這種藥物的效果并不是立竿見影，需要服用幾個星期之后才能獲得療效。同時，女性偉哥也具有一定的副作用，接受測試實驗的八分之一女性出現頭昏眼花、疲勞和困倦問題。
氟立班絲氨和抗抑郁藥相似，它會影響大腦分泌的與情緒和欲望相關的化學物質。事實上，它在成為助性藥之前曾被用作抑郁癥的治療藥物。
與“偉哥”的工作原理不同，氟立班絲氨調節(jié)的是女性大腦內的化學物質。另外，“偉哥”對大部分男性有效，氟立班絲氨只作用于性欲顯著低下的女性。如果服藥者對某人已經沒有性趣，是無法被氟立班絲氨“喚醒”的。“氟立班絲氨不會讓性欲過度，”研發(fā)藥物公司的顧問安妮塔.克萊頓說，“它不是春藥，它只幫助平衡女性大腦中的化學物質，讓女性對喜歡的人恢復性愿望，但不會超過正常水平。不過，要花些時間，這種藥才會有作用，氟立班絲氨需要女性每天服用。”
圖1為氟立班絲氨片
本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2016-01-13）
| Target | Value |
|
5-HT1A
(CHO) | 1 nM(Ki) |
|
D4 receptor
(CHO) | 4-24 nM(Ki) |
|
5-HT2A
(CHO) | 49 nM(Ki) |
The multifunctional serotonergic agent Flibanserin is both a serotonin 1A agonist and a serotonin 2A antagonist. Flibanserin theoretically improves sexual functioning by enhancing downstream release of dopamine and norepinephrine while reducing serotonin release in the brain circuits that mediate symptoms of reduced sexual interest and desire. Flibanserin, a new molecular entity for the treatment of hypoactive sexual desire disorder (HSDD) in premenopausal women. Flibanserin improves interest in and desire for sex by hypothetically targeting these circuits and causing the release of dopamine and norepinephrine while also reducing the release of serotonin. Flibanserin has demonstrated clinical efficacy in premenopausal women who have reduced interest in and desire for sex and has 2 principal pharmacologic actions in microcircuits: it is a full agonist at postsynaptic serotonin 5HT1A receptors and an antagonist at postsynaptic 5HT2A receptors.