1621862-70-1
中文名稱
CPDB1215
英文名稱
CPI-1205
CAS
1621862-70-1
分子式
C27H33F3N4O3
分子量
518.57
MOL 文件
1621862-70-1.mol
更新日期
2025/01/29 08:58:45
1621862-70-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
LIRAMETOSTATEZH2抑制劑(CPI-1205)
英文別名
CPI-1205CPDB1215
CPI-1205 (CPI 1205
N-[(4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]ethyl]indole-3-carboxamide
(R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide
1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-piperidinyl]ethyl]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點692.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)11.01±0.10(Predicted)
CPDB1215價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S8353 | CPDB1215 Lirametostat (CPI-1205) | 1621862-70-1 | 2mg | 1204.78元 |
| 2024/11/08 | S8353 | CPDB1215 Lirametostat (CPI-1205) | 1621862-70-1 | 5mg | 2211.94元 |
| 2024/11/08 | S8353 | CPDB1215 Lirametostat (CPI-1205) | 1621862-70-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 3988.53元 |
常見問題列表
生物活性
Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的選擇性組蛋白賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶EZH2的抑制劑，對EZH2和EZH1的IC50分別為2 nM和52 nM。它具有潛在的抗腫瘤活性。靶點
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
EZH1
(Cell-free assay) | 52 nM |
體外研究
在多發(fā)性骨髓瘤和漿細(xì)胞瘤細(xì)胞模型中，EZH2抑制劑CPI-1205的處理能夠?qū)е录?xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)實驗中，CPI-1205具有極好的口服生物利用度。在重復(fù)給藥的過程中，動物對CPI-1205具有良好的耐受性，沒有明顯地體重減少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比較高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在這兩個物種中，都有比較好的口服利用度，分別為44.6%和46.2%。在毒性檢測中，其耐受良好，在恢復(fù)期間，毒性作用是具有可逆性的。