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155877-83-1

中文名稱 LE 135
英文名稱 4-(7,8,9,10-TETRAHYDRO-5,7,7,10,10-PENTAMETHYL-5H-BENZO[E]NAPHTHO[2,3-B][1,4]DIAZEPIN-13-YL)BENZOIC ACID
CAS 155877-83-1
分子式 C29H30N2O2
分子量 438.56
MOL 文件 155877-83-1.mol
更新日期 2025/02/07 11:03:21
155877-83-1 結(jié)構(gòu)式 155877-83-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物L(fēng)E135
化合物 T22920
英文別名
LE 135
4-(7,8,9,10-TETRAHYDRO-5,7,7,10,10-PENTAMETHYL-5H-BENZO[E]NAPHTHO[2,3-B][1,4]DIAZEPIN-13-YL)BENZOIC ACID
4-(5,7,7,10,10-Pentamethyl-7,8,9,10-tetrahydro-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)benzoic acid
4-(7,8,9,10-Tetrahydro-5,7,7,10,10-pentamethyl-(5H)-benzo[e]naphtho[2.3-b][1.4]diazepine-13-yl)benzoicacid
Benzoic acid, 4-(7,8,9,10-tetrahydro-5,7,7,10,10-pentaMethyl-5H-benzo[e]naphtho[2,3-b][1,4]diazepin-13-yl)-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)601.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO:可溶15mg/mL,澄清
酸度系數(shù)(pKa)3.02±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色黃色到橙色

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H319
危險品標(biāo)志Xi
危險類別碼36/38
安全說明26
WGK Germany3
LE 135價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/02/08HY-107436LE135155877-83-11 mg480元
2025/02/08HY-107436LE 135
LE135
155877-83-15mg1200元
2025/02/08HY-107436LE 135
LE135
155877-83-110 mg1838元

常見問題列表

生物活性
LE135 是一種有效的 RAR 拮抗劑,可選擇性結(jié)合 RARα (Ki 為 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 為 220 nM),對 RARβ 具有更高的親和力。LE135 對 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度選擇性。LE135 還是一種有效的 TRPV1 和 TRPA1 受體激活劑,EC50 分別為 2.5 μM 和 20 μM。
靶點(diǎn)

RARβ

220 nM (Ki)

RARα

1400 nM (Ki)

TRPV1

2.5 μM (EC 50 )

TRPA1

20 μM (EC 50 )

體外研究

LE135 inhibits Am80-induced differentiation of human promyelocytic leukemia cells HL-60 with an IC 50 of 150 nM.
LE135 inhibits retinoic acid (RA)-induced transcriptional activation of RARβ, but not RARα, RARγ or retinoid X receptor α (RXRα), on a variety of RA response elements. LE135 strongly represses 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate-induced AP-1 activity in the presence of RARβ and RXRα.

體內(nèi)研究

LE135 provokes nociceptive responses and elicited thermal hyperalgesia mainly through TRPV1 channels, but required both TRPA1 and TRPV1 channels for producing mechanical allodynia. Intraplantar injection of LE135 (30?nmol/10?μL) induces mechanical hypersensitivity in wild-type and Trpa1 ?/? mice.

"155877-83-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
4496-49-5 68176-57-8