152751-57-0
中文名稱
鹽酸司維拉姆
英文名稱
Sevelamer hydrochloride
CAS
152751-57-0
分子式
C6H12ClNO
分子量
149.619
MOL 文件
152751-57-0.mol
更新日期
2025/01/15 11:49:56
152751-57-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
司維拉姆雜質(zhì)鹽酸司維拉姆
司維拉姆鹽酸鹽
鹽酸司維拉姆雜質(zhì)
司維拉姆標(biāo)準(zhǔn)品001
2-丙烯-1-胺與環(huán)氧氯丙烷的聚合物鹽酸鹽
英文別名
SevelemarSEVELAMER HCL
Sevelamer-001
Tianeptinic acid
SevelaMer HCL API
Sevelamer Hydrochloride
Sevelamer hydrochloride USP/EP/BP
Sevelamer hydrochloride Impurities
TIANFU-CHEM Sevelamer hydrochloride
Sevelamer hydrochloride(152751-57-0)
所屬類別
原料藥：抗凝血藥及抗血小板藥常見問題列表
高磷酸血癥治療藥物
腫瘤溶解綜合征是大量腫瘤細(xì)胞迅速死亡、細(xì)胞內(nèi)成分釋放入循環(huán)，導(dǎo)致包括高尿酸血癥、高鉀血癥、高磷酸血癥及低鈣血癥等代謝紊亂，最終發(fā)生急性少尿性腎衰竭。高鉀血癥最嚴(yán)重的后果是致死性心律失常。
高磷酸血癥是腫瘤溶解綜合癥的一個(gè)常見代謝并發(fā)癥，可降低腎功能，從而導(dǎo)致尿中鉀和磷酸鹽的排泄進(jìn)一步減少。
低鈣血癥是高磷酸血癥的后果，會(huì)引起肌肉痙攣、心律失常等。
高磷血癥可用磷酸結(jié)合劑治療。另外，應(yīng)盡可能不用含磷的藥物，避免進(jìn)食高磷食物。
通過調(diào)節(jié)血磷水平，低鈣血癥可自行校正。當(dāng)患者出現(xiàn)癥狀時(shí)應(yīng)予以葡萄糖酸鈣治療。
司維拉姆是一種常用的磷酸鹽結(jié)合劑，延緩磷酸鹽從腸道吸收，與消化道食物中的磷酸結(jié)合成不可溶性磷酸鈣排出體外。成人推薦從800～1600mg tid開始。不良反應(yīng)為惡心嘔吐、便秘、腹瀉等。
鹽酸司維拉姆無全身性吸收，所以安全性高，可以有效控制血磷值并且不會(huì)導(dǎo)致高血鈣癥等副作用，1998年10月30日由美國(guó)食品與藥品管理局批準(zhǔn)Genzyme Generals和GelTex兩家制藥公司生產(chǎn)鹽酸司維拉姆片劑(商品名稱Renagel)用于治療行血液透析的晚期腎病患者的高血磷癥，另外也可利用鹽酸司維拉姆與骨化三醇結(jié)合的作用，控制腎衰患者的甲狀旁腺素水平。
臨床中，血磷水平過高可能導(dǎo)致血液透析的病人出現(xiàn)致命的并發(fā)癥，而鹽酸司維拉姆可在消化道和正常消化過程結(jié)合并除去飲食中的磷，不會(huì)引起常規(guī)治療引起的高鈣血癥。
生物活性
Sevelamer是一種磷酸鹽結(jié)合的藥物，用于治療慢性腎臟疾病的高磷酸鹽血癥。體內(nèi)研究
在腎切除大鼠中飼喂高磷（HP）食物，Sevelamer和碳酸鈣一樣有效，能降低血清磷，鈣磷乘積，并在減緩繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)。和對(duì)照鼠相比，Sevelamer能解導(dǎo)致顯著降低心肌和主動(dòng)脈中的鈣沉積。 在慢性腎功能衰竭大鼠中，Sevelamer抑制主動(dòng)脈的鈣化，并且還對(duì)骨樣體積，纖維化體積和股骨的的孔隙率比均有抑制作用。 與尿毒癥對(duì)照組相比，在尿毒癥小鼠中，Sevelamer顯著降低動(dòng)脈粥樣硬化和血管鈣化。在尿毒癥小鼠中，Sevelamer對(duì)內(nèi)膜和中膜鈣化都有效果。 在尿毒癥小鼠中，Sevelamer治療控制不依賴血磷的血清鈣的增加,從而降低血清鈣磷和腎功能的進(jìn)一步惡化，表現(xiàn)為最高肌酐清除率。Sevelamer和碳酸鈣一樣有效地抑制高的P-誘導(dǎo)的SH，如由類似的血清PTH水平，甲狀旁腺（PT）的腺重量和PT增生來標(biāo)記。和尿毒癥+高-P飲食（U-HP）以及U-HP+碳酸鈣飲食比較，Sevelamer導(dǎo)致腎臟鈣沉積顯著減少。 在尿毒癥小鼠中，Sevelamer鹽酸導(dǎo)致尿pH值下降，以及尿銨和鈣排泄的增加，這和在動(dòng)物模型中的凈酸排泄一致。