1437321-24-8
中文名稱
CEP-40783
英文名稱
CEP-40783
CAS
1437321-24-8
分子式
C31H26F2N4O6
分子量
588.56
MOL 文件
1437321-24-8.mol
更新日期
2025/01/14 17:14:46
1437321-24-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CEP40783AXL和C-MET抑制劑(CEP-40783)
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-3-氟苯基]-3-(4-氟苯基)-1,2,3,4-四氫-1-(1-甲基乙基)-2,4-二氧代-5-嘧啶甲酰胺
英文別名
CS-2528RXDX-106
CEP-40783
CEP-40783(RXDX-106)
RXDX-106(CEP-40783)
CEP 40783
CEP40783
RXDX-106
3-(4-fluorophenyl)-1-isopropyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid [4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)-3-fluorophenyl]amide
5-Pyrimidinecarboxamide, N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-3-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-(1-methylethyl)-2,4-dioxo-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.394±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);33.89(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:6.04(Max Conc. mg/mL);10.26(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);3.4(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:6.04(Max Conc. mg/mL);10.26(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);3.4(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)10.42±0.70(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
CEP-40783價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-100946 | CEP-40783 CEP-40783 | 1437321-24-8 | 5mg | 740元 |
| 2024/11/08 | HY-100946 | CEP-40783 CEP-40783 | 1437321-24-8 | 10mg | 1200元 |
| 2024/11/08 | HY-100946 | CEP-40783 CEP-40783 | 1437321-24-8 | 25mg | 2800元 |
常見問題列表
生物活性
RXDX-106 (CEP-40783)是一種可口服的、有效的、選擇性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制劑，在肽段磷酸化實驗中具有較低的納摩爾級別生化活性；在體外激酶結(jié)合試驗中具有慢速的解離率（T1/2 >120 min）。靶點
| Target | Value |
|
Axl
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
c-Met
(Cell-free assay) | 12 nM |
|
Tyro3
(Cell-free assay) | 19 nM |
|
MER
(Cell-free assay) | 29 nM |
|
Tyro3
(Cell-free assay) | 29 nM |
體外研究
RXDX-106可抑制TAM和c-MET磷酸化，伴隨著下游MAPK和PI3K信號以及細胞活性的降低。在表達TAM細胞中，亞納摩爾濃度的RXDX-106能完全抑制細胞增殖和細胞活性。
體內(nèi)研究
RXDX-106可抑制具有活化TAM基因融合的腫瘤并影響表達TAM的腫瘤微環(huán)境，從而形成整體的抗癌環(huán)境。