142227-49-4
中文名稱
卡維地洛對羥基代謝物
英文名稱
4'-Hydroxyphenyl Carvedilol
CAS
142227-49-4
分子式
C24H26N2O5
分子量
422.47
MOL 文件
142227-49-4.mol
142227-49-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
卡維地洛對羥基代謝物 英文別名
(R)-BM 14686(S)-BM 14686
(S)-BM 140686
(R)-BM 140686
(R)-4-Hydroxycarvedilol
(S)-4-Hydroxycarvedilol
Carvedilol 4-Hydroxy Metabolite
(S)-(-)-4'-HYDROXYPHENYL-CARVEDILOL
(R)-(+)-4'-HYDROXYPHENYL-CARVEDILOL
Carvedilol metabolite 4-Hydroxyphenyl Carvedilol
所屬類別
原料藥：循環(huán)系統(tǒng)用藥物理化學性質(zhì)
熔點163-165°C
沸點702.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.305±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于乙腈（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)9.94±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺棕色
常見問題列表
概述
卡維地洛是第3代β受體阻滯劑，由羅氏公司研發(fā)并于1991年上市，1995年FDA批準該藥用于治療慢性充血性心力衰竭，1996年開始在世界各國廣泛使用。它除了具有阻滯腎上腺素β1和β2受體的作用外，還有阻滯腎上腺素α1受體和阻滯鈣、鈉、鉀通道，抑制平滑肌細胞增殖，抗炎，抗氧化，抑制前列腺素F1a的縮血管作用。其中針對心血管作用的研究最為深入，此外對于腎臟、肝臟的作用及抗氧化的作用等也受到關(guān)注。臨床研究證明，卡維地洛能顯著降低心衰的發(fā)病率和死亡率，同時還能防止細胞凋亡的發(fā)生，是傳統(tǒng)β受體阻滯劑所不能比擬的。因此，卡維地洛最初用于原發(fā)性的輕、中度高血壓和心絞痛的治療，也是目前我國批準用于臨床治療的唯一適應(yīng)癥。其降壓效果良好，副作用較小，具備了安全、溫和降壓的特點，是高血壓伴有心絞痛或心肌梗塞患者的首選藥物。生物活性
4-Hydroxyphenyl Carvedilol是Carvedilol的代謝物。