1401-69-0
中文名稱
泰樂菌素
英文名稱
Tylosin
CAS
1401-69-0
分子式
C46H77NO17
分子量
916.1
MOL 文件
1401-69-0.mol
更新日期
2025/01/15 13:21:54
1401-69-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
泰洛星泰洛霉素
泰樂霉素
太樂菌素
泰樂菌素
泰樂菌素堿
酪氨酸(EP
亦稱泰農(nóng)、泰樂霉素
泰樂菌素, 95+%
TYLOSIN 泰樂菌素
英文別名
TylonVetil
TYLOSIN
TYLAN50
Tylosine
tylocine
Vetil(R)
Tylan 100
fradizine
Tylosin A
所屬類別
原料藥：飼料藥物添加劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)135-137°C
比旋光度D25 -46° (c = 2 in methanol)
沸點(diǎn)796.05°C (rough estimate)
密度1.1424 (rough estimate)
折射率1.5280 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 30 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)pKa 7.73(H2O
t = 25
I = 0.167) (Uncertain)
形態(tài)A crystalline solid
顏色White to light yellow
水溶解性H2O: soluble 50 mg/mL
穩(wěn)定性Solutions are stable at pH 4-9 (most stable at pH 7);
Below pH 4 tylosin B (desmycosin) is formed as a result of acid hydrolysis;
In neutral and alkaline pH – tylosin aldol (TAD) is formed together with polar degradation products of unknown identity;
When tylosin solution is exposed to daylight, a photodegradation product - isotylosin A (isoTA) is formed.
Below pH 4 tylosin B (desmycosin) is formed as a result of acid hydrolysis;
In neutral and alkaline pH – tylosin aldol (TAD) is formed together with polar degradation products of unknown identity;
When tylosin solution is exposed to daylight, a photodegradation product - isotylosin A (isoTA) is formed.
InChIKeyWBPYTXDJUQJLPQ-VMXQISHHSA-N
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Tylosin(1401-69-0)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H317-H334
危險品標(biāo)志Xn,N
危險類別碼42/43-50
海關(guān)編碼2941906000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)1401-69-0(Hazardous Substances Data)
毒性Tylosin base and its salts were shown to be of low acute oral toxicity with LD50 values in excess 5000 mg/kg bw in the rat and mouse and greater than 800 mg/kg bw in the dog.
常見問題列表
抗生素
泰樂菌素是我國目前常用的一種獸用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，亦稱泰農(nóng)、泰樂霉素，可由放線菌屬弗氏鏈霉菌經(jīng)發(fā)酵提取而得到，有泰樂菌素堿、磷酸鹽和酒石酸鹽3種形態(tài)?？咕V與紅霉素相似，對革蘭陽性菌和一些革蘭陰性菌、霉形體、弧菌、球蟲、螺旋體等均有抑制作用，對霉形體特別有效，但對革蘭陽性菌的作用不如紅霉素。本品的特點(diǎn)是對支原體作用強(qiáng)大，是大環(huán)內(nèi)酯類中抗支原體作用最強(qiáng)的藥物之一。作為飼料添加劑，廣泛用于雞、豬、牛、羊及魚、蝦等動物的飼料中，可促進(jìn)畜禽生長、提高飼料利用率。主要用于防治雞、火雞和其他動物的支原體病;豬的弧菌性痢疾、傳染性胸膜肺炎，也用于敏感菌所引起的腸炎、肺炎、乳腺炎、子宮內(nèi)膜炎等。治療雞慢性呼吸道病，皮下注射效果優(yōu)于內(nèi)服，皮下注射后組織藥物濃度比內(nèi)服高2～3倍，有效血藥濃度維持時間亦較長。此外，磷酸泰樂菌素還用作牛、豬、雞的促生長藥物飼料添加劑。本品與紅霉素存在交叉耐藥性。1962年美國禮來公司成功開發(fā)出泰樂菌素并推向市場，其主要用于飼料添加劑和動物治療，它能明顯促進(jìn)畜禽生長提高飼料利用率，在體內(nèi)主要以泰樂堿的形式存在，在體內(nèi)可與原核生物的核糖體結(jié)合，阻礙氨基酸摻入肽鏈合成，從而抑制感染菌蛋白質(zhì)的合成，組織穿透力強(qiáng)，口服吸收快，組織中的分布廣(最高量產(chǎn)生于肺、肝、腎、脾和膽囊中)，生物利用率高，起效迅速，保持有效抑菌濃度時間長，停藥后排泄快、殘留量少、安全性高。有效成分準(zhǔn)確，安全范圍廣，毒性低。本身性質(zhì)穩(wěn)定，不易受環(huán)境、稀釋物和飼料所破壞，飼料的常規(guī)調(diào)制過程，對其有效成分的影響極小。泰樂菌素具有良好的促生長作用，連續(xù)低劑量服用，不僅能預(yù)防疾病，而且能顯著促進(jìn)動物生長，縮短飼養(yǎng)周期。泰樂菌素是畜禽專用抗生素，避免了人畜共用抗生素易發(fā)生的交叉耐藥性問題。
生物活性
Tylosin 是一種獸醫(yī)用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 (antibiotic)，是 Streptomyces fradiae 的產(chǎn)物。Tylosin 對革蘭氏陽性菌具有高效的抗菌活性。Tylosin 是一種廣泛用于促進(jìn)動物生長的飼料添加劑。Tylosin 被用于治療家禽、豬和牛的細(xì)菌性痢疾和呼吸道疾病。靶點(diǎn)
Antibiotic
體外研究
Tylosin exerts antibacterial effects by binding to 23S rRNA of the bacterial ribosomal 50S subunit .
Tylosin also prevents growth of Gram-negative strains, with MICs of 64 μg/mL, 32 μg/mL, 512 μg/mL and 1 μg/mL for
M. haemolytica
11935,
P. multocida
4407,
E. coli
ATCC 25922 and
E. coli
AS19rlmA
I
, respectively.
體內(nèi)研究
Tylosin (10-500 mg/kg; s.c.) generally suppresses the elevated TNF-α and IL-1β levels and increases the IL-10 levels in the Lipopolysaccharide (LPS) -treated animals.
| Animal Model: | Balb/C mice (2-3 months old, 20-25 g) |
| Dosage: | 10 mg/kg, 100 mg/kg, 500 mg/kg |
| Administration: | Subcutaneous injection |
| Result: | Reduced the elevated TNF-α and IL-1β in LPS (250 μg)-treated mice but increased their IL-10 levels. |