130641-38-2
中文名稱
賓達利
英文名稱
Bindarit
CAS
130641-38-2
分子式
C19H20N2O3
分子量
324.37
MOL 文件
130641-38-2.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:44
130641-38-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
賓達利賓達利,98%+
2-[(1-芐基-1H-吲唑-3-基)甲氧基]-2-甲基丙酸
英文別名
AF 2838CS-1989
Bindarit
AF2838
AF-2838
AF 2838
2-[(1-benzylindazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropanoic acid
2-((1-Benzyl-1H-indazol-3-yl)Methoxy)-2-Methylpropanoic acid
2-[(1-Benzyl-1H-indazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropionic acid
Propanoic acid, 2-Methyl-2-[[1-(phenylMethyl)-1H-indazol-3-yl]Methoxy]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點542.9±40.0 °C(Predicted)
密度1.18±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO:47.0(Max Conc. mg/mL);144.89(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)3.59±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Bindarit (AF 2838) 是天然化合物，具有特定抗炎活性，因為選擇性抑制炎癥趨化因子亞家族，包括單核細胞趨化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。靶點
| Target | Value |
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MCP-1/CCL2
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MCP-3/CCL7
() | |
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MCP-2/CCL8
() |
體外研究
Bindarit 處理，抑制人類單核細胞產(chǎn)生對細菌LPS 或 C.白色鏈珠菌反應的單核細胞趨化蛋白-1(MCP-1)，IC50分別為 172 μM和403 μM。Bindarit抑制LP誘導的 MCP-1產(chǎn)量，與MCP-1 mRNA轉(zhuǎn)錄水平降低相關(guān)，IC50 為75 μM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6細胞中 MCP-1產(chǎn)量，IC50為425 μM, 不會影響IL-8 或 IL-6釋放。 Bindarit處理，抑制 MCP-1從IL-1刺激的 成骨細胞系Saos-2中釋放。Bindarit即使是最大濃度時，在體外也作用于人類 IIB-MEL-J黑色素瘤或ECs也沒有毒性，雖然其抑制MCP-1表達。 Bindarit(10-300 μM)降低大鼠血管平滑肌細胞(VSMC) 增殖，遷移，和入侵。 Bindarit 誘導傳統(tǒng) NF-κB通路的下調(diào)。Bindarit特定抑制p65 和p65/p50 誘導的 MCP-1啟動子激活，而對其他測試的激活的啟動子沒有作用效果，說明 Bindarit 作為 NF-κB亞型的一個特定子集而起作用，且在全部NF-κB炎癥通路中選擇 其作用靶點。 Bindarit調(diào)節(jié)癌細胞增殖和遷移，主要通過對TGF-β和AKT 信號的負調(diào)控。
體內(nèi)研究
Bindarit 按 50 mg/kg劑量口服給藥 NZB/W小鼠，延遲蛋白尿的發(fā)病, 顯著保護免受腎功能損傷且延長NZB/W小鼠或狼瘡小鼠壽命。Bindarit 處理腎炎進展中，完全抑制MCP-1上調(diào)。 Bindarit 處理人類黑色素瘤，抑制MCP-1，也降低腫瘤生長和巨噬細胞浸潤，使腫瘤壞死。 Bindarit作用于非-高血脂和高血脂的血管損傷的動物模型，通過直接作用于VSMC 增殖和遷移，及通過降低新生內(nèi)膜內(nèi)巨噬細胞含量，而有效減少新生內(nèi)膜形成。Bindarit作用于攜帶前列腺癌 PC-3M-Luc2移植瘤的小鼠，導致?lián)p傷性腫瘤轉(zhuǎn)移性疾病，作用于含乳腺癌4T1-Luc細胞的 Balb/c小鼠，局部腫瘤形成受損傷。此外, Bindarit 處理4T1-Luc原發(fā)性腫瘤，顯著降低腫瘤相關(guān)的巨噬細胞浸潤，和髓細胞衍生的抑制細胞浸潤。