1303420-67-8
中文名稱
PLX5622
英文名稱
PLX5622
CAS
1303420-67-8
分子式
C21H19F2N5O
分子量
395.41
MOL 文件
1303420-67-8.mol
更新日期
2025/01/22 01:45:23
1303420-67-8 結構式
基本信息
中文別名
化合物PLX-56226-氟-N-((5-氟-2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-5-((5-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)吡啶 -2-胺
英文別名
PLX5622PLX 5622
PLX-5622
PLX5622 USP/EP/BP
5-Fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-3-pyridinemethanamine
3-Pyridinemethanamine, 5-fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學性質
密度1.364±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)13?+-.0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲存長達3個月。
常見問題列表
應用
PLX5622 是高度選擇性的、能透過血腦屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制劑，Ki 值為 5.9 nM，可用于病程發(fā)展前和過程中，擴大的和特異性的小膠質細胞的消除。PLX5622 具有較好的藥理學特性。
生物活性
PLX5622是一種高選擇性的CSF-1R抑制劑，IC50小于10 nM，其對CSF-1R的選擇性比對KIT和FLT3的選擇性高20倍以上。靶點
| Target | Value |
|
CSF-1R
(Cell-free assay) | 0.016 μM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 0.39 μM |
|
KIT
(Cell-free assay) | 0.86 μM |
|
AURKC
(Cell-free assay) | 1 μM |
|
KDR
(Cell-free assay) | 1.1 μM |
體內(nèi)研究
在小鼠、大鼠、狗和猴體內(nèi)，PLX5622具有理想的藥代動力學屬性，其腦滲透率約為20%。PLX5622具有低的系統(tǒng)清除率、中等的分布容積、口服生物利用度良好（>30%）。它是研究小膠質動態(tài)的有效工具。在阿爾茨海默癥病理學的發(fā)展過程中或之前，PLX5622可引起持續(xù)、特異的小神經(jīng)膠質細胞的消除。