1294446-69-7
中文名稱
5-溴-4-甲基-2-(甲硫基)嘧啶
CAS
1294446-69-7
分子式
C6H7BrN2S
分子量
219.102
MOL 文件
1294446-69-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:20
1294446-69-7 結構式
常見問題列表
用途
5-溴-4-甲基-2-(甲硫基)嘧啶可作為醫(yī)藥合成中間體，可由5-溴-4-甲基-2-氯嘧啶為反應原料與甲硫醇鈉親核取代反應制備而得。
制備
在0℃下，將甲硫醇鈉(1.04g，11.6mmol)分批加入到5-溴-4-甲基-2-氯嘧啶(2.0g，9.66mmol)的DMF(20mL)溶液中。添加后，將混合物在室溫下攪拌16小時，然后倒入水(100mL)中并用EtOAc(50mL×3)萃取。將有機層用水(50mL)、鹽水(50mL)洗滌，用Na2SO4干燥，然后真空濃縮，得到目標化合物(2.0g，94.5％)，為黃色油狀物。LC-MS:[MH]+＝218.8.
應用
5-溴-4-甲基-2-(甲硫基)嘧啶可用于制備具有下述結構的吡唑衍生物，其可作為細胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑。該類化合物、其中間體以及包含化合物的藥物組合物可用于治療蛋白激酶相關障礙的疾病。本發(fā)明還報道了該類化合物或其組合物，可作為Jak1、Jak2和Jak3以及CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9的調節(jié)劑。本發(fā)明還涉及組合治療的方法，其應用本發(fā)明化合物或藥物組合物或其藥盒用于抑制細胞中的蛋白激酶活性或者用于治療、預防或改善患者的癌癥、移植排斥反應和自身免疫疾病的一種或多種癥狀。