1262417-51-5
中文名稱
2-[1-(4,4-二氟環(huán)己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氫-3-氧代-1H-異吲哚-4-甲酰胺
英文名稱
NMS-P118
CAS
1262417-51-5
分子式
C20H24F3N3O2
分子量
395.42
MOL 文件
1262417-51-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:29
1262417-51-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PARP-1抑制劑(NMS-P118)2-[1-(4,4-二氟環(huán)己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氫-3-氧代-1H-異吲哚-4-甲酰胺
英文別名
CS-2354NMS-P118
NMS-P118
NMS-P 118
NMS P118
2-(1-(4,4-difluorocyclohexyl)piperidin-4-yl)-6-fluoro-3-oxoisoindoline-4-carboxamide
2-[1-(4,4-Difluorocyclohexyl)-4-piperidinyl]-6-fluoro-2,3-dihydro-3-oxo-1H-isoindole-4-carboxamide
2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl)-piperidin-4-yl]-6-fluoro-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide
1H-Isoindole-4-carboxamide, 2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl)-4-piperidinyl]-6-fluoro-2,3-dihydro-3-oxo-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 5 mg/ml; DMSO: 2 mg/ml; Ethanol: slightly soluble
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
2-[1-(4,4-二氟環(huán)己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氫-3-氧代-1H-異吲哚-4-甲酰胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-18954 | 2-[1-(4,4-二氟環(huán)己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氫-3-氧代-1H-異吲哚-4-甲酰胺 NMS-P118 | 1262417-51-5 | 2mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-18954 | 2-[1-(4,4-二氟環(huán)己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氫-3-氧代-1H-異吲哚-4-甲酰胺 NMS-P118 | 1262417-51-5 | 5mg | 950元 |
| 2024/11/08 | HY-18954 | 2-[1-(4,4-二氟環(huán)己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氫-3-氧代-1H-異吲哚-4-甲酰胺 NMS-P118 | 1262417-51-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1044元 |
常見問題列表
生物活性
NMS-P118是一種有效的、具有口服活性、高度選擇性的PARP-1抑制劑，具有良好的藥物吸收和藥物動力學(xué)特性，對PARP1的選擇性比對PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）靶點
| Target | Value |
|
PARP1
(Cell-free assay) | 0.009 μM(Kd) |
體外研究
NMS-P118是一種有效的PARP-1抑制劑(Kd=0.009 μM)，對PARP-1的選擇性比對PARP-2高150倍（PARP-2, Kd=1.39 μM）。NMS-P118具有高的溶解度和滲透性。
體內(nèi)研究
NMS-P118新陳代謝穩(wěn)定，在8種細(xì)胞色素P450家族成員中，對其中兩種具有適當(dāng)?shù)囊种谱饔?CYP-2B6 IC50, 8.15 μM; CYP-2D6 IC50, 9.51 μM)。NMS-P118在體內(nèi)具有比較低的清除率和完全徹底的口服生物利用度。通過向大鼠靜脈注射10 mg/kg和口服10 mg/kg或100 mg/kg NMS-P118，檢測其藥代動力學(xué)特征，和在小鼠中類似，其口服生物利用度>65%，與給藥濃度呈線性相關(guān)關(guān)系。在給藥后1、2、6小時后檢測，NMS-P118顯著的降低了腫瘤中PAR水平，而24小時后PAR水平部分回升。NMS-P118具有良好的ADME和藥代動力學(xué)特征，在小鼠和大鼠中具有高的口服生物利用度。對具有BRCA-1突變的MDA-MB-436帶瘤模型和具有BRCA-2缺陷的帶瘤模型中，單獨給藥或與Temozolomide結(jié)合給藥都具有高的效力。