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1211441-98-3

中文名稱 LEE011
英文名稱 Ribociclib
CAS 1211441-98-3
分子式 C23H30N8O
分子量 434.537
MOL 文件 1211441-98-3.mol
更新日期 2025/01/21 08:51:25
1211441-98-3 結構式 1211441-98-3 結構式

基本信息

中文別名
瑞博西利
瑞柏司可里布
瑞博西尼BASE
LEE011 瑞柏司可里布
LEE011 瑞柏司可里布 50MG
7-環(huán)戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
7-環(huán)戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
英文別名
LEE01
CS-1001
Kisqali.
Ribociclib
LEE011, >=98%
Ribociclib-d8
LEE-011. LEE 011
LEE-011, Ribociclib
Ribociclib USP/EP/BP
LEE-011,Ribociclib,LEE011
所屬類別
生物化工:CDK 抑制劑

物理化學性質

沸點730.8±70.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸氣壓0-0Pa at 20-25℃
儲存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(高達10mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)8.67±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存長達 2 個月。
LogP-0.8-2.3 at 20℃ and pH4-11

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302

常見問題列表

性質

LEE011(Ribociclib)以其酒石酸鹽形式使用。它是一種略具吸濕性的黃色至棕色結晶性粉末,可溶于水性酸。

作用機制

細胞周期蛋白依賴性激酶(CDKs)4和6是已顯示可在正常細胞和癌細胞中促進細胞分裂和增殖的酶。許多癌細胞顯示出異?,F(xiàn)象,增加了CDK的活性,導致某些腫瘤抑制基因失活。與其他藥物(如ALK或MEK抑制劑)聯(lián)合使用時,ribociclib已顯示出協(xié)同作用,從而改善了反應。同樣,這可能是信號通路之間“ 串擾 ” 的結果。簡單地阻斷癌癥腫瘤發(fā)生中的一條途徑有時可導致“腫瘤補償”,其中腫瘤通過利用其他途徑存活來補償被阻斷的信號傳導途徑。通過同時阻斷幾種途徑,認為腫瘤的補償能力較差,并且通常觀察到更大的抗腫瘤應答。已顯示與其他藥物聯(lián)合使用核糖體可減少對這些藥物的耐藥性。換句話說,通過在治療方案中添加核糖體可減輕癌癥的耐藥性發(fā)展。

應用

LEE011(瑞博西利)是一種細胞周期蛋白D1 / CDK4和CDK6的抑制劑,用于治療某些類型的乳腺癌。它也正在研究作為治療其他耐藥性癌癥的方法。

副作用

LEE011最常見的副作用研究,降低血細胞計數(shù),主要是中性粒細胞減少(在75%的患者相比,在安慰劑5%),而且貧血(18%比5%)。胃腸道疾病也很常見,例如惡心(52%vs. 29%)和腹瀉(35%vs. 22%),脫發(fā)(33%vs. 16%)。該藥物還增加QT時間和肝臟酶(丙氨酸轉氨酶,天冬氨酸轉氨酶)。

生物活性
Ribociclib (LEE011) 是一種具有口服活性的、高度特異性的CDK4和CDK6抑制劑,對應的IC50值分別為10 nM和39 nM。Phase 3。
靶點
TargetValue
CDK4
(Cell-free assay)
10 nM
CDK6
(Cell-free assay)
39 nM
體外研究

LEE011是一種CDK4/CDK6的雙重抑制劑,能夠顯著抑制17種神經細胞瘤中的12種的生長,平均IC50值是307 nM。對神經細胞瘤的抑制主要是抑制細胞的生長,受到G1細胞周期阻滯和細胞衰老的調控。

體內研究

LEE011 (200 mg/kg 每日,口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643細胞顯著的生長延遲,沒有體重減輕或者其它的毒性癥狀。

"1211441-98-3" 相關產品信息
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