1047644-62-1
中文名稱
GSK-2110183C
英文名稱
GSK-2110183C
CAS
1047644-62-1
分子式
C18H17Cl2FN4OS
分子量
427.32
MOL 文件
1047644-62-1.mol
更新日期
2025/01/12 17:59:21
1047644-62-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AFURESERTIB游離態(tài)GSK-2110183C 無結(jié)構(gòu)圖
AKT廣譜抑制劑(AFURESERTIB)
英文別名
DelitinibAfuresertib
GSK2110183C
GSK-2110183C
GSK 2110183C
GSK-2110183C USP/EP/BP
GSK-2110183 Afuresertib
Afuresertib(GSK2110183C)
Afuresertib, GSK-2110183, GSK-2110183B
N-((S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)thiophene-2-carboxamide
所屬類別
生物化工：Akt 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點535.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度DMSO:62.5(Max Conc. mg/mL);146.26(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.91(Max Conc. mM)
Ethanol:85.0(Max Conc. mg/mL);198.91(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.03±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Afuresertib (GSK2110183)是一種有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制劑，對Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分別為 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2。靶點
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 0.08 nM(Ki) |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 2 nM(Ki) |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 2.6 nM(Ki) |
體外研究
Afuresertib抑制E17K AKT1突變蛋白的激酶活性，EC50為0.2 nM。Afuresertib對多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，F(xiàn)OXO和Caspase 9，表現(xiàn)出濃度依賴性作用?？傮w65%的血液學(xué)細胞系對afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在測試的實體腫瘤細胞系中，21%對afuresertib的響應(yīng)具有< 1 μM 的EC50 。
體內(nèi)研究
負荷BT474乳腺腫瘤異種移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的劑量給藥，分別導(dǎo)致8，37和61% TGI。負荷SKOV3卵巢腫瘤異種移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib處理，分別導(dǎo)致23，37 和97% TGI。