1039455-84-9
中文名稱
COTI-2
英文名稱
COTI-2
CAS
1039455-84-9
分子式
C19H22N6S
分子量
366.48
MOL 文件
1039455-84-9.mol
更新日期
2025/01/09 18:04:23
1039455-84-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物COTI2N'-(6,7-二氫喹啉-8(5H)-亞基)-4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-硫代碳酰肼
英文別名
COTI-2COTI-2
COTI 2
COTI2
1-Piperazinecarbothioic acid, 4-(2-pyridinyl)-, 2-(6,7-dihydro-8(5H)-quinolinylidene)hydrazide
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度≤1mg/ml in DMSO;2.5mg/ml in dimethyl formamide
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
常見問(wèn)題列表
生物活性
COTI-2是一種具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突變型p53的激活劑，具有潛在的抗腫瘤活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p53 mutants
() |
體外研究
COTI-2可促進(jìn)突變型p53的重折疊、修復(fù)野生型p53的功能。在納摩爾濃度下，COTI-2對(duì)各種人源腫瘤細(xì)胞系具有活性作用，通過(guò)凋亡誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。COTI-2對(duì)200多種癌癥中主要信號(hào)通路中的激酶沒有顯著抑制作用，不抑制Hsp90的ATPase活性。
體內(nèi)研究
對(duì)移植有HT-29細(xì)胞的人源結(jié)直腸異種移植瘤模型進(jìn)行COTI-2給藥，給藥濃度為10 mg/kg，可抑制腫瘤生長(zhǎng)。濃度低至3 mg/kg的COTI-2還可顯著地抑制SHP-77 SCLC異種移植瘤的腫瘤生長(zhǎng)。此外，它還可延遲U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生長(zhǎng)。COTI-2在體內(nèi)的毒副作較少，安全性較高。COTI-2可選擇性地靶向多種人源癌細(xì)胞（正如體外實(shí)驗(yàn)所證明），而對(duì)正常細(xì)胞的毒害作用少。