10040-45-6
基本信息
匹可硫酸鈉
吡苯氧磺鈉
匹克硫酸鈉
匹克硫酸雜質(zhì)
比沙可定雜質(zhì)D
比沙可啶雜質(zhì)D
匹可硫酸鈉 標(biāo)準(zhǔn)品
匹可硫酸鈉(匹可速發(fā))
匹可硫酸鈉 EP標(biāo)準(zhǔn)品
LA 391
DA-1773
DA 1773
Evacuol
Picolax
Laxoberal
sodium picosulfate
Picosulfate Sodium
PICOSULPHATE SODIUM
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
匹可硫酸鈉(Sodiumpicosulfate)化學(xué)名為4,4′(-吡啶-2-基亞甲基)雙苯基雙硫酸酯鈉鹽一水合物,是由意大利DeAngeli公司開發(fā)。1980年5月該藥以Laxoberon的商品名獲得上市許可,目前已在意大利、德國、日本、澳大利亞等多個國家廣泛使用,2012年7月美國FDA批準(zhǔn)匹可硫酸鈉-氧化鎂-枸櫞酸口服散劑上市(商品名:Prepopik)。該藥臨床效果好、副作用很小、安全系數(shù)高,作為日服1次的便秘藥,匹可硫酸鈉在治療便秘方面與國內(nèi)已上市的藥物比較具有較大的優(yōu)勢特點(diǎn),市場前景廣闊。
研究顯示,匹克硫酸鈉都沒有胃腸道反應(yīng),是由結(jié)腸菌群的水解酶水解后產(chǎn)生二酚類物質(zhì)發(fā)揮緩瀉作用,其中匹可硫酸鈉呈現(xiàn)出良好的潤腸通便的功效。匹可硫酸鈉作用部位為結(jié)腸,經(jīng)結(jié)腸菌群產(chǎn)生的酶水解后產(chǎn)生活性成分二酚類物質(zhì),可直接刺激腸道粘膜,促進(jìn)腸道蠕動并抑制腸道中水分的吸收,顯示導(dǎo)瀉的作用。尿中的排泄物顯示匹可硫酸鈉在胃腸道幾乎無吸收,全身作用甚微,藥效與活性成分的血漿濃度無關(guān)。
匹克硫酸鈉是國外臨床上常用的緩瀉劑,上市國家包括意大利、德國、日本、澳大利亞等多個國家。匹可硫酸鈉是具有獨(dú)特作用方式的特殊緩瀉劑,通過腸內(nèi)菌叢的代謝變成二酚代謝物,此化合物可使腸蠕動亢進(jìn),刺激腸粘膜,減少水分吸收,從而產(chǎn)生導(dǎo)瀉作用,導(dǎo)瀉作用溫和,適用于各種便秘癥、術(shù)后輔助排便、造影劑給藥后促進(jìn)排便、手術(shù)前腸管內(nèi)容物排除、大腸檢查(內(nèi)視鏡)前處置,腸管內(nèi)容物排除等。匹可硫酸鈉是一種具有獨(dú)特作用方式的特殊緩瀉劑,對大腸黏膜直接作用產(chǎn)生溫和的緩瀉效果,它不僅可用于各種形態(tài)的便秘,也可免除因痔瘡或肛裂等引起的排便疼痛,亦用于排便困難。
匹可硫酸鈉臨床上匹可硫酸鈉主要用于治療各種便秘癥,如術(shù)后輔助排便、造影劑給藥后促進(jìn)排便、手術(shù)前腸管內(nèi)容物排除、大腸檢查(內(nèi)窺鏡)前處理、腸道內(nèi)容物排除等。
Sodium Picosulfate在培養(yǎng)的肝細(xì)胞中表現(xiàn)出毒性作用。在快速生長的培養(yǎng)的兔子肝細(xì)胞中,800和1600毫克/毫升導(dǎo)致劑量依賴性空泡和脂肪變以及壞死,并伴隨分裂活性降低,LDH值略增高。在培養(yǎng)4天的大鼠肝細(xì)胞中能夠觀察到顯著但不太嚴(yán)重的作用,而培養(yǎng)6到11天的肝細(xì)胞能夠耐受1600毫克/千克的Sodium Picosulfate。在人肝細(xì)胞培養(yǎng)基中,細(xì)胞數(shù)量略低于800和1600毫克/毫升,細(xì)胞核分裂的數(shù)量劑量依賴性減少。