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10040-45-6

中文名稱 匹克硫酸鈉
英文名稱 Sodium picosulfate
CAS 10040-45-6
分子式 C18H13NO8S2.2Na
分子量 481.41
MOL 文件 10040-45-6.mol
更新日期 2025/01/13 16:39:38
10040-45-6 結(jié)構(gòu)式 10040-45-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
匹克鈉
匹可硫酸鈉
吡苯氧磺鈉
匹克硫酸鈉
匹克硫酸雜質(zhì)
比沙可定雜質(zhì)D
比沙可啶雜質(zhì)D
匹可硫酸鈉 標(biāo)準(zhǔn)品
匹可硫酸鈉(匹可速發(fā))
匹可硫酸鈉 EP標(biāo)準(zhǔn)品
英文別名
C13072
LA 391
DA-1773
DA 1773
Evacuol
Picolax
Laxoberal
sodium picosulfate
Picosulfate Sodium
PICOSULPHATE SODIUM
所屬類別
原料藥:胃腸動力藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)283-286°C
儲存條件Hygroscopic, Refrigerator, Under Inert Atmosphere
溶解度易溶于水,微溶于96%的乙醇。
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyGOZDTZWAMGHLDY-UHFFFAOYSA-L

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H335-H319-H315
海關(guān)編碼2933399090
毒性mouse,LD50,intraperitoneal,2900mg/kg (2900mg/kg),LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: RESPIRATORY STIMULATIONBEHAVIORAL: CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLD,Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. Vol. 8, Pg. 341, 1977.

常見問題列表

簡介

匹可硫酸鈉(Sodiumpicosulfate)化學(xué)名為4,4′(-吡啶-2-基亞甲基)雙苯基雙硫酸酯鈉鹽一水合物,是由意大利DeAngeli公司開發(fā)。1980年5月該藥以Laxoberon的商品名獲得上市許可,目前已在意大利、德國、日本、澳大利亞等多個國家廣泛使用,2012年7月美國FDA批準(zhǔn)匹可硫酸鈉-氧化鎂-枸櫞酸口服散劑上市(商品名:Prepopik)。該藥臨床效果好、副作用很小、安全系數(shù)高,作為日服1次的便秘藥,匹可硫酸鈉在治療便秘方面與國內(nèi)已上市的藥物比較具有較大的優(yōu)勢特點(diǎn),市場前景廣闊。

匹克硫酸鈉

藥理作用

研究顯示,匹克硫酸鈉都沒有胃腸道反應(yīng),是由結(jié)腸菌群的水解酶水解后產(chǎn)生二酚類物質(zhì)發(fā)揮緩瀉作用,其中匹可硫酸鈉呈現(xiàn)出良好的潤腸通便的功效。匹可硫酸鈉作用部位為結(jié)腸,經(jīng)結(jié)腸菌群產(chǎn)生的酶水解后產(chǎn)生活性成分二酚類物質(zhì),可直接刺激腸道粘膜,促進(jìn)腸道蠕動并抑制腸道中水分的吸收,顯示導(dǎo)瀉的作用。尿中的排泄物顯示匹可硫酸鈉在胃腸道幾乎無吸收,全身作用甚微,藥效與活性成分的血漿濃度無關(guān)。

應(yīng)用

匹克硫酸鈉是國外臨床上常用的緩瀉劑,上市國家包括意大利、德國、日本、澳大利亞等多個國家。匹可硫酸鈉是具有獨(dú)特作用方式的特殊緩瀉劑,通過腸內(nèi)菌叢的代謝變成二酚代謝物,此化合物可使腸蠕動亢進(jìn),刺激腸粘膜,減少水分吸收,從而產(chǎn)生導(dǎo)瀉作用,導(dǎo)瀉作用溫和,適用于各種便秘癥、術(shù)后輔助排便、造影劑給藥后促進(jìn)排便、手術(shù)前腸管內(nèi)容物排除、大腸檢查(內(nèi)視鏡)前處置,腸管內(nèi)容物排除等。匹可硫酸鈉是一種具有獨(dú)特作用方式的特殊緩瀉劑,對大腸黏膜直接作用產(chǎn)生溫和的緩瀉效果,它不僅可用于各種形態(tài)的便秘,也可免除因痔瘡或肛裂等引起的排便疼痛,亦用于排便困難。

適應(yīng)癥

匹可硫酸鈉臨床上匹可硫酸鈉主要用于治療各種便秘癥,如術(shù)后輔助排便、造影劑給藥后促進(jìn)排便、手術(shù)前腸管內(nèi)容物排除、大腸檢查(內(nèi)窺鏡)前處理、腸道內(nèi)容物排除等。

生物活性
Sodium Picosulfate是多酚類刺激性瀉藥的一種,可以抑制水和電解質(zhì)類的吸收并增加它們的分泌。
體外研究

Sodium Picosulfate在培養(yǎng)的肝細(xì)胞中表現(xiàn)出毒性作用。在快速生長的培養(yǎng)的兔子肝細(xì)胞中,800和1600毫克/毫升導(dǎo)致劑量依賴性空泡和脂肪變以及壞死,并伴隨分裂活性降低,LDH值略增高。在培養(yǎng)4天的大鼠肝細(xì)胞中能夠觀察到顯著但不太嚴(yán)重的作用,而培養(yǎng)6到11天的肝細(xì)胞能夠耐受1600毫克/千克的Sodium Picosulfate。在人肝細(xì)胞培養(yǎng)基中,細(xì)胞數(shù)量略低于800和1600毫克/毫升,細(xì)胞核分裂的數(shù)量劑量依賴性減少。

體內(nèi)研究
Sodium Picosulphate長期治療對大鼠結(jié)腸的神經(jīng)肽含量沒有影響。超過6個月期間,每天劑量(10毫克/千克/天)或者每周兩次劑量(7.5毫克/千克/天)的Sodium Picosulphate不影響血管活性腸肽(VIP),生長激素抑制劑,以及黏膜、黏膜下層或外肌層P物質(zhì)的水平。Sodium Picosulphate對回腸和結(jié)腸上皮細(xì)胞的增殖沒有重要影響。在12周的研究中,治療組與對照組相比,10毫克/千克Sodium Picosulphate連續(xù)治療不會影響回腸中Brdu (LI)的標(biāo)記指數(shù),并不會引起LI顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)增加。沿著隱窩的增殖模式在整個sodium picosulphate治療研究中沒有改變。Sodium Picosulphate長期治療不會引起大鼠結(jié)腸動力的慢性改變。在禁食狀態(tài)或攝入3克食物后,10毫克/千克/天Sodium Picosulphate預(yù)處理23周不會引起持續(xù)鋒電位(LSB)顯著的改變,其與相動性收縮或LSB頻率相關(guān)。
"10040-45-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
138-24-9 532-32-1 1310-73-2 7758-19-2 15307-79-6 35575-96-3 70258-18-3 108-75-8 127-09-3 7757-82-6 68-04-2 1779-49-3 149-74-6 108-89-4 108-48-5 144-55-8 7647-14-5 7704-67-8